恩杂鲁胺（enzalutamide）

全部名称：恩杂鲁胺，enzalutamide，Xtandi，MDV 3100, Xylutide,安可坦

适应症：有转移的去势耐受的既往曾接受多西他赛治疗的前列腺癌患者

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恩杂鲁胺（enzalutamide）说明书
通用名称：恩杂鲁胺
商品名称：Xtandi
全部名称：恩杂鲁胺,enzalutamide,Xtandi,MDV 3100,Xylutide,安可坦

适应症：
适用于有转移的去势耐受的既往曾接受多西他赛治疗的前列腺癌患者。

禁忌：
妊娠。根据作用机制，XTANDI可能会引起胎儿致死。XTANDI禁忌用于已怀孕或有怀孕计划的女性患者。

贮藏：
储存在8°F 到 77°F (20°C 到 25°C)，胶囊保持干燥密闭的容器内。

恩杂鲁胺为雄激素受体抑制剂，能够竞争性地抑制雄激素与受体的结合，并且能抑制雄激素受体的核转运以及该受体与DNA 的相互作用。体外实验研究显示，恩杂鲁胺能够抑制前列腺癌细胞的增殖并诱导其死亡，在小鼠前列腺癌异种移植的模型实验中恩杂鲁胺能够缩小肿瘤体积。恩杂鲁胺的主要代谢物为N-去甲基恩杂鲁胺，其在体外表现出与恩杂鲁胺相似的抑制活性。

1.恩杂鲁胺推荐服用计量
常规成人剂量：每天口服160mg(4*40mg胶囊)

2.恩杂鲁胺服用方法：
1.采取口服的方式服用胶囊。
2.每天在同一时间用一整杯水服用。
3.整个吞下胶囊。不要挤压，咀嚼或溶解胶囊。
4.如果您错过了剂量，请在记住那一天时立即服用。如果您错过了一天，请不要在第二天将剂量加倍。如果您不确定该怎么做，请致电您的医务人员。
5.您将服用的恩杂鲁胺的量取决于许多因素。您的医生将确定您的剂量和时间表。

在接受恩杂鲁胺治疗前，患者需告知医师目前的医疗状况及历史：
1、有无高血压。
2、血脂是否异常。
3、有或曾经有过心脏病。
4、是否有癫痫发作、中风、脑瘤及脑损伤的历史。
5、是否已有身孕，或有怀孕的打算以及母乳喂养的计划。

注意：
恩杂鲁胺会严重危害到胎儿安全、致残甚至流产，怀孕女性避免用药，断药后三个月才可有怀孕计划。
目前尚不清楚恩杂鲁胺是否会随母乳影响婴儿安全，故不建议用药患者母乳喂养。
恩杂鲁胺是否对儿童安全有效也未有数据论证，不建议儿童用药。
恩杂鲁胺可能会导致患者癫痫发作，有过癫痫史的患者在医生指导下用药，用药时应避免高危事件，如：开车攀爬等，一旦用药期间癫痫发作，应终止用药。
告知主治医师，目前服用的所有药物，包括维生素和中草药，不同药物之间可能会有严重冲突。

恩杂鲁胺用药期间的注意事项：
1、作为胶囊制剂，药物应整颗吞服，不要打开、溶解或咀嚼胶囊。
2、恩杂鲁胺每日标准剂量虽为160毫克，但患者应服用主治医师所规定的剂量。医生会视具体情况而更改用药剂量。在具体用量方面，患者必须谨遵医嘱。
3、空腹、随餐或饭后服药皆可，每日定点用药，不可于12小时内连续用药，出现漏服立即补服，若离下次定点用药不到12小时，则跳过该次用药，于下次定点时间用药。
4、除非主治医师肯定，否则不应以任何理由，如以漏服作为由，而服用双倍剂量，使用过多的恩杂鲁胺会增加癫痫发作的风险。
5、接受促性腺激素释放激素疗法的患者应在用药期间继续这种治疗，接受过手术去势的患者除外。

一、恩杂鲁胺（enzalutamide）最常见不良反应（5%）:虚弱/疲劳，背痛，腹泻，关节脯，潮热，外用性水肿，肌肉骨髓痛，头痛、上呼吸道感染，肌肉无力，眩晕，失眠，下呼吸道感染，脊髓压迫症和马尾神经综合征血尿感觉异常.焦虑和高血压。

二、癫确发作

三、实验室异常 :中性粒细胞减少，ALT 升高，胆红素升高。

四、感染或败血症。

五、跌跤和跌跤相关损伤。

六、幻觉 :有幻觉患者中大多数是在事件时用含阿片类药物。幻觉包括视觉、触觉、未定义的。

一、抑制或诱导CYP2C8的药物:
强 CYP2C8 抑制剂增加恩杂鲁胺（enzalutamide）的 AUC，应避免合用。若不可避免.则减少恩杂鲁胺剂量。CYP2C8 诱导剂与恩杂鲁胺合用在体内的效果尚未评价，应尽可能避免。

二、抑制或诱导CYP3A4 的药物 :与强 CYP3A4抑制剂合用增加恩杂鲁胺（enzalutamide）的AUC。CYP3A4诱导剂与恩杂鲁胺合用在体内的效果尚未评价。强 CYP3A4 诱导剂(如卡马西平、苯巴比妥、利福喷丁)与恩杂鲁胺合用可能减少血浆暴露量，因此应避免合用。推荐合用时选择无或诱导潜能最小的CYP3A4诱导剂。中度 CYP3A4 诱导剂 (如博沙坦、依法韦、莫达非尼、茶夫西林和) 圣约翰草也可能减少本品的血浆暴露量，因此也应避免合用。

三、恩杂鲁胺（enzalutamide）对药物代谢峰的作用
恩杂鲁胺（enzalutamide）是一个强的CYP3A4 诱导剂和中度的 CYP2C9 和 CYP2Cl9诱导剂。在稳定状态时，恩杂鲁胺（enzalutamide）减少对咪达唑仑 (CY P3A4 底物)、华法林 (CY P2C9 底物 )的血浆暴露量。应避免恩杂鲁胺（enzalutamide）与治疗窗较窄的 CYP3A4 ( 如l阿芬太尼、环抱毒素、双氢麦角胶、麦角胶、芬太尼、匹莫齐特、奎尼丁、西罗莫司、他克英司)、CYP2C9 (如苯妥英、华法林 )和 CYP2Cl9 (如s-美芬妥英)代谢的药物合用，因enzalulamide 可能降低他们的暴露量。若不能避免与华法林合用，应进行更多的 INR监测。

在随机临床试验中，在有转移去势耐受前列腺癌以前曾接受多西他奇患者，接受恩杂鲁胺（enzalutamide）患者 160 mg口服每天1次(N = 800)或安慰剂(N = 399)。用恩杂鲁胺（enzalutamide）中位治疗时间为8.3个月和用安慰剂3.0个月。所有患者继续雄激素剥夺治疗[deprivation therapy]。患者被允许，但不是要求，用糖皮质激素。

试验期间，48%用恩杂鲁胺（enzalutamide）组患者和46%用安慰剂组患者接受糖皮质激素。所有不良事件和实验室异常用NCI CTCAE版本4分级。