吉瑞替尼（Gilteritinib）

全部名称：吉瑞替尼，富马酸吉列替尼，适加坦，吉列替尼，吉特替尼，Gilteritinib，Xospata

适应症：吉瑞替尼(Gilteritinib)是一种激酶抑制剂，用于治疗采用经充分验证的检测方法检测到携带FMS样酪氨酸激酶3（FLT3）突变的复发性或难治性急性髓系白血病（AML）成人患者。

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吉瑞替尼(Gilteritinib) 通用名称：富马酸吉瑞替尼片（Gilteritinib）

商品名称：适加坦（Xospata）
英文名称：Gilteritinib Fumarate Tablets 全部名称：吉瑞替尼，富马酸吉瑞替尼片，适加坦，吉列替尼，吉特替尼，Gilteritinib，Xospata

规格
片剂：40mg
贮藏
避光，密封，25℃以下保存。

【吉瑞替尼适应症】
吉瑞替尼(Gilteritinib)是一种激酶抑制剂，用于治疗采用经充分验证的检测方法检测到携带FMS样酪氨酸激酶3（FLT3）突变的复发性或难治性急性髓系白血病（AML）成人患者。

Gilteritinib是一种抑制多受体酪氨酸激酶的小分子，包括FMS样酪氨酸激酶3（FLT3）。Gilteritinib对外源性表达FLT3的细胞FLT3-ITD、酪氨酸激酶结构域突变(TKD)FLT3-D835Y和FLT3-ITD-D835Y具有抑制FLT3受体信号转导和增殖的能力，并诱导表达FLT3-ITD的白血病细胞凋亡。

用法：

本品口服使用。伴餐或不伴餐均可。应整片用水送服，不得掰开或碾碎。

本品应在每天大约同一时间服用。如漏服或未在原计划时间服药，可以在当日尽快服用，但应在下一次按计划服药的 12 小时前补服。次日应恢复按原计划时间服药。如果在服药后发生呕吐，患者不应重复用药，但应在次日继续在原计划时间服药。两次服药间隔时间不得短于 12 小时。

患者可在造血干细胞移植（HSCT）后重新开始使用本品。

用量：

富马酸吉瑞替尼片的推荐起始剂量为 120 mg（3×40 mg 片剂），每日一次，每 28 天为一个治疗周期。本品的治疗应持续进行，直至患者不再有临床获益或出现不可接受的毒性。由于临床缓解可能会延迟，因此，应考虑以处方剂量持续治疗长达至 6 个治疗周期，确保有充分时间达到临床缓解。如果治疗 4 周后未实现以下几种情形之一，则应在患者耐受或临床有保证的情况下，将剂量增至 200 mg（5×40 mg 片剂）每日一次：

1、完全缓解（CR，定义见【临床试验】表 3 脚注）；

2、除血小板恢复不完全[血小板<100 × 109/L]，其他标准达到完全缓解（CRp）；

3、除仍有中性粒细胞减少症[中性粒细胞<1 × 109/L]，伴或不伴血小板完全恢复，其他标准达到完全缓解（CRi）。

1、后部可逆性脑病综合征（PRES）：发生PRES的患者停止XOSPATA。

2、延长QT间期：中断和减少QTcF>500msec的XOSPATA住院患者的剂量。纠正XOSTATA给药前和期间的低钾血症或低镁血症。

3、胰腺炎：在发展为胰腺炎的患者中中断和减少剂量。

4、胚胎胎儿毒性：XOSPATA可导致胎儿损伤

5、给孕妇服用的告知胎儿的潜在风险，并使用有效的避孕方法。

吉瑞替尼最常见（发生率≥10%）的所有等级不良反应为：

丙氨酸氨基转移酶（ALT）升高（25.4%）、天冬氨酸氨基转氨酶（AST）升高（24.5%）、贫血（20.1%）、血小板减少症（13.5%）、中性粒细胞减少性发热（12.5%）、血小板计数减少（12.2%）、腹泻（12.2%）、恶心（11.3%）、血碱性磷酸酶升高（11%）、疲乏（10.3%）、白细胞计数减少（10%）、血肌酸磷酸激酶升高（10%）。

吉瑞替尼最常见的（发生率≥3%）严重不良反应为：

中性粒细胞减少性发热（7.5%）、谷丙转氨酶ALT升高（3.4%）和谷草转氨酶AST升高（3.1%）。其他具有临床意义的严重不良反应包括心电图QT间期延长（0.9%）和可逆性后部脑病综合征（0.3%）。

吉瑞替尼的副作用和不良反应有：

可能会引起严重的副作用，包括:

●后部可逆性脑病综合征。如果你服用XOSPATA，你可能会有患上一种叫做PRES的大脑疾病的风险。

●如果您癫痫发作或症状迅速恶化，如头痛、警觉性下降、精神错乱、视力下降、视力模糊或其他视觉问题，请立即告诉您的医疗保健提供者。您的医疗保健提供者将进行检查PRES的测试。如果您出现PRES，您的医疗保健提供商将停止XOSPATA。

●心律问题( QT延长)。XOSPATA可能会导致心脏问题，称为QT延长。您的医疗保健提供者应该在您开始服用XOSPATA之前和使用XOSPATA进行治疗期间，通过心电图检查您的心脏电活动。如果你的心跳有变化，或者你感到头晕、头晕或眩晕，请立即告诉你的医疗保健人员。低血镁或低血钾人群QT延长的风险更高。您的医疗保健提供者将在您使用XOSPATA治疗之前和期间进行血液测试，以检查您的钾和镁水平。

●胰腺炎症(胰腺炎)。如果您有持续的严重胃痛，请立即告诉您的医疗保健人员。这种疼痛可能伴有或不伴有恶心和呕吐。

最常见的副作用包括:

●关节或肌肉疼痛
●肝功能测试的变化　
●疲劳　
●发烧　
●液体滞留引起的肿胀皮疹　
●恶心　
●口腔溃疡　
●已经扩散到全身的感染(败血症)　
●头痛　
●低血压　
●腹泻肺炎头晕　
●呼吸急促咳嗽呕吐

联合P-gp和强CYP3A诱导剂：避免同时使用。

强CYP3A抑制剂：考虑替代疗法。如果无法避免同时使用强效CYP3A抑制剂，应更频繁地监测患者的吉瑞替尼不良反应。

P-gp、BCRP、OCT1底物：当与吉瑞替尼共同给药并根据临床指征时，减少底物的剂量。

吉瑞替尼（Xospata）是一种抑制多种受体酪氨酸激酶的小分子，包括FMS样酪氨酸激酶3（FLT3）。Gilterinib能够抑制外源表达FLT3的细胞中的FLT3受体信号传导和增殖，包括FLT3-ITD、酪氨酸激酶域突变（TKD）FLT3-D835Y和FLT3-ITD-D835Y，并诱导表达FLT3-ITD的白血病细胞凋亡。