尼达尼布（Nintedanib）说明书
通用名称：尼达尼布
商品名称：维加特
全部名称：尼达尼布,维加特,Nintedanib,Ofev,Cyendiv
适应症：
OFEV是一种激酶抑制剂适用为特发性肺纤维化(IPF)的治疗。
禁忌：
本品禁用于已知对尼达尼布、花生、大豆或任何本品辅料过敏的患者。
中度（Child Pugh B）或重度（Child Pugh C）肝损伤患者禁用本品。
妊娠期间禁用本品。
贮藏：
请保存于25℃以下。
请存放于儿童无法触及和看到的安全位置！
尼达尼布针对导致肺纤维化病理机制的生长因子受体，尤其是血小板衍生长因子受体(PDGFR)、 纤维母细胞生长因子受体(FGFR)与血管内皮生长因子受体(VEGFR)，透过阻隔促进纤维化过程的讯号传递以减缓肺部功能衰退，从而减慢特发性肺纤维化的恶化速度。
一、尼达尼布（维加特）推荐剂量为每次150 mg，每日两次，给药间隔大约为12小时。
二、根据患者耐受程度可降低剂量至100mg，每日两次，治疗开始前及给药过程中需定期检查肝功能，一旦出现肝功能异常，应降低剂量或停药。
三、尼达尼布（维加特）应与食物同服，用水送服整粒胶囊。
四、尼达尼布（维加特）有苦味，不得咀嚼或碾碎服用。尚不清楚咀嚼或碾碎胶囊对尼达尼布药代动力学的影响。
五、如果您漏服了一个剂量的药物，应在下一计划服药时间继续服用推荐剂量的药物，不应补服漏服的剂量。不应超过推荐的每日最大剂量300 mg。
1、肝酶ALT、AST上升：应在治疗之前和治疗期间监测患者ALT、AST和胆红素水平，根据情况减低剂量或终止治疗。
2、胃肠道疾病：使用OFEV或出现腹泻、恶心呕吐。一旦出现症状予以患者止泻药物，予以充足水分。对症治疗后仍无法缓解，应终止用药。
3、胚胎胎儿毒性：可能致胎儿危害。忠告有生育能力妇女有关胎儿的风险，用药期间应采取有效避孕措施。
4、动脉血栓事件：高危心血管疾病患者或有已知冠心病患者应慎用。
5、出血：若治疗益处大于潜在风险，可予以出血风险患者OFEV治疗。
6、胃肠道穿孔：近期曾行腹部手术的患者应慎用OFEV。若发生胃肠道穿孔应终止用药。若治疗益处大于潜在风险，可予以胃肠道穿孔风险患者OFEV治疗。
尼达尼布(Nintedanib)在使用过程中最常见不良反应(≥5%)是：腹泻，恶心，腹痛，呕吐，肝酶升高，食欲减退，头痛和高血压。
1、腹泻：超过三分之二的患者腹泻的发生是在治疗的前三个月。患者需要注意腹部的保暖，通过止泻治疗、降低剂量或中断治疗得以控制。
2、恶心：吃清淡易消化食物，少量多餐。
3、腹痛：轻度腹痛，患者不需要特别处理，如出现顽固腹痛腹泻，需要及时去医院进行治疗。
4、呕吐：患者可以少量多餐，少吃甜食和易产气的食物。
5、肝酶升高：肝酶升高通常是可逆的，服药期间定期监测肝功，通过减量或者中断治疗。
6、食欲减退：患者可以 少食，改善食物，尽量刺激食欲。
7、头痛：出现经常头痛、突发剧烈头痛、持续无缓解的头痛，需要去医院检查确诊。
8、高血压：治疗期间应监控高血压，如果出现不能控制，可以中断治疗。
P-糖蛋白（P-gp）
尼达尼布是P-gp的底物。在一项药物相互作用的专项研究中，联合给予P-gp强效抑制剂酮康唑，若按药时曲线下面积（AUC）计，可使尼达尼布暴露量增加至1.61倍，按峰浓度（Cmax）计，可使其暴露量增加至1.83倍。
在一项联合使用P-gp强效诱导剂利福平的药物相互作用研究中，联合使用利福平与单独给予尼达尼布相比，尼达尼布得暴露量按药时曲线下面积（AUC）计下降至50.3%；按峰浓度（Cmax）计下降至60.3%。
如果与本品联合给药，P-gp强效抑制剂（例如，酮康唑或红霉素）可增加尼达尼布暴露量。在这些病例中，应密切监测患者对尼达尼布的耐受性。处理不良反应可能需要中断、降低剂量或停止本品治疗。
P-gp强效诱导剂（例如，利福平、卡马西平、苯妥英和圣约翰草）可降低尼达尼布暴露量。应考虑选择无P-gp诱导作用的或诱导作用极小的替代性合并用药。
食物
建议本品与食物同时服用。
细胞色素（CYP）-酶
尼达尼布的生物转换仅少量依赖CYP途径。在临床前研究中，尼达尼布及其代谢产物（游离酸部分BIBF 1202及其葡糖苷酸化合物BIBF 1202葡糖苷酸）不会抑制或诱导CYP酶。因此，认为基于CYP代谢的与尼达尼布发生药物相互作用发生的可能性很低。
与其他药物联合给药
尚未对尼达尼布与激素类避孕药的潜在相互作用进行探索。
尼达尼布具有pH-依赖的溶解特性，在pH<3的酸性环境时，溶解度增加。然而，在临床试验中，与质子泵抑制剂或组胺H2拮抗剂联合给药对尼达尼布的暴露量（谷浓度）没有影响。
抗凝剂
尼达尼布是一种VEGFR抑制剂，可能会增加出血风险。应密切监测接受全剂量抗凝治疗的患者以防出血，必要时调整抗凝治疗。
尼达尼布是一种小分子多受体酪氨酸激酶（RTKs）和非受体酪氨酸激酶（nRTKs）抑制剂，美国食品和药物管理局（FDA）于2014年10月15日批准了Ofev(Nintedanib)对于特发性肺纤维化（IPF）的治疗。
一项临床试验分析了尼达尼布治疗特发性肺纤维化的疗效。结果显示，尼达尼布可使绝大多数IPF患者人群获益于疾病进展的减缓，表现为患者的肺功能降幅减少50%。
临床试验INPULSIS-ON试验，纳入734名患者肺纤维化进行分析。试验证实尼达尼布延缓特发性肺纤维化（IPF）疾病进展的疗效可达四年以上，且具有持续的安全性。
肺功能的描述性疗效评估显示，在192周时间内用力肺活量（FVC）年下降率为-135.1mL/年。这一数据与INPULSIS试验中服用尼达尼布患者的FVC年下降率（服用尼达尼布的患者为-113.6 mL/年）一致。临床试验数据显示，使用安慰剂的IPF患者以及入组时轻中度肺功能损伤的患者的FVC下降约为一年200ml。
结果显示，与安慰剂相比，尼达尼布治疗后肺功能改善或下降减缓的患者更多，尼达尼布可使减缓大多数IPF患者人群的疾病进展。
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