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尼达尼布(Nintedanib)说明书
通用名称:尼达尼布
商品名称:维加特
全部名称:尼达尼布,维加特,Nintedanib,Ofev,Cyendiv
适应症:
OFEV是一种激酶抑制剂适用为特发性肺纤维化(IPF)的治疗。
禁忌:
本品禁用于已知对尼达尼布、花生、大豆或任何本品辅料过敏的患者。
中度(Child Pugh B)或重度(Child Pugh C)肝损伤患者禁用本品。
妊娠期间禁用本品。
贮藏:
请保存于25℃以下。
请存放于儿童无法触及和看到的安全位置!
尼达尼布针对导致肺纤维化病理机制的生长因子受体,尤其是血小板衍生长因子受体(PDGFR)、 纤维母细胞生长因子受体(FGFR)与血管内皮生长因子受体(VEGFR),透过阻隔促进纤维化过程的讯号传递以减缓肺部功能衰退,从而减慢特发性肺纤维化的恶化速度。
一、尼达尼布(维加特)推荐剂量为每次150 mg,每日两次,给药间隔大约为12小时。
二、根据患者耐受程度可降低剂量至100mg,每日两次,治疗开始前及给药过程中需定期检查肝功能,一旦出现肝功能异常,应降低剂量或停药。
三、尼达尼布(维加特)应与食物同服,用水送服整粒胶囊。
四、尼达尼布(维加特)有苦味,不得咀嚼或碾碎服用。尚不清楚咀嚼或碾碎胶囊对尼达尼布药代动力学的影响。
五、如果您漏服了一个剂量的药物,应在下一计划服药时间继续服用推荐剂量的药物,不应补服漏服的剂量。不应超过推荐的每日最大剂量300 mg。
1、肝酶ALT、AST上升:应在治疗之前和治疗期间监测患者ALT、AST和胆红素水平,根据情况减低剂量或终止治疗。
2、胃肠道疾病:使用OFEV或出现腹泻、恶心呕吐。一旦出现症状予以患者止泻药物,予以充足水分。对症治疗后仍无法缓解,应终止用药。
3、胚胎胎儿毒性:可能致胎儿危害。忠告有生育能力妇女有关胎儿的风险,用药期间应采取有效避孕措施。
4、动脉血栓事件:高危心血管疾病患者或有已知冠心病患者应慎用。
5、出血:若治疗益处大于潜在风险,可予以出血风险患者OFEV治疗。
6、胃肠道穿孔:近期曾行腹部手术的患者应慎用OFEV。若发生胃肠道穿孔应终止用药。若治疗益处大于潜在风险,可予以胃肠道穿孔风险患者OFEV治疗。
尼达尼布(Nintedanib)在使用过程中最常见不良反应(≥5%)是:腹泻,恶心,腹痛,呕吐,肝酶升高,食欲减退,头痛和高血压。
1、腹泻:超过三分之二的患者腹泻的发生是在治疗的前三个月。患者需要注意腹部的保暖,通过止泻治疗、降低剂量或中断治疗得以控制。
2、恶心:吃清淡易消化食物,少量多餐。
3、腹痛:轻度腹痛,患者不需要特别处理,如出现顽固腹痛腹泻,需要及时去医院进行治疗。
4、呕吐:患者可以少量多餐,少吃甜食和易产气的食物。
5、肝酶升高:肝酶升高通常是可逆的,服药期间定期监测肝功,通过减量或者中断治疗。
6、食欲减退:患者可以 少食,改善食物,尽量刺激食欲。
7、头痛:出现经常头痛、突发剧烈头痛、持续无缓解的头痛,需要去医院检查确诊。
8、高血压:治疗期间应监控高血压,如果出现不能控制,可以中断治疗。
P-糖蛋白(P-gp)
尼达尼布是P-gp的底物。在一项药物相互作用的专项研究中,联合给予P-gp强效抑制剂酮康唑,若按药时曲线下面积(AUC)计,可使尼达尼布暴露量增加至1.61倍,按峰浓度(Cmax)计,可使其暴露量增加至1.83倍。
在一项联合使用P-gp强效诱导剂利福平的药物相互作用研究中,联合使用利福平与单独给予尼达尼布相比,尼达尼布得暴露量按药时曲线下面积(AUC)计下降至50.3%;按峰浓度(Cmax)计下降至60.3%。
如果与本品联合给药,P-gp强效抑制剂(例如,酮康唑或红霉素)可增加尼达尼布暴露量。在这些病例中,应密切监测患者对尼达尼布的耐受性。处理不良反应可能需要中断、降低剂量或停止本品治疗。
P-gp强效诱导剂(例如,利福平、卡马西平、苯妥英和圣约翰草)可降低尼达尼布暴露量。应考虑选择无P-gp诱导作用的或诱导作用极小的替代性合并用药。
食物
建议本品与食物同时服用。
细胞色素(CYP)-酶
尼达尼布的生物转换仅少量依赖CYP途径。在临床前研究中,尼达尼布及其代谢产物(游离酸部分BIBF 1202及其葡糖苷酸化合物BIBF 1202葡糖苷酸)不会抑制或诱导CYP酶。因此,认为基于CYP代谢的与尼达尼布发生药物相互作用发生的可能性很低。
与其他药物联合给药
尚未对尼达尼布与激素类避孕药的潜在相互作用进行探索。
尼达尼布具有pH-依赖的溶解特性,在pH<3的酸性环境时,溶解度增加。然而,在临床试验中,与质子泵抑制剂或组胺H2拮抗剂联合给药对尼达尼布的暴露量(谷浓度)没有影响。
抗凝剂
尼达尼布是一种VEGFR抑制剂,可能会增加出血风险。应密切监测接受全剂量抗凝治疗的患者以防出血,必要时调整抗凝治疗。
尼达尼布是一种小分子多受体酪氨酸激酶(RTKs)和非受体酪氨酸激酶(nRTKs)抑制剂,美国食品和药物管理局(FDA)于2014年10月15日批准了Ofev(Nintedanib)对于特发性肺纤维化(IPF)的治疗。
一项临床试验分析了尼达尼布治疗特发性肺纤维化的疗效。结果显示,尼达尼布可使绝大多数IPF患者人群获益于疾病进展的减缓,表现为患者的肺功能降幅减少50%。
临床试验INPULSIS-ON试验,纳入734名患者肺纤维化进行分析。试验证实尼达尼布延缓特发性肺纤维化(IPF)疾病进展的疗效可达四年以上,且具有持续的安全性。
肺功能的描述性疗效评估显示,在192周时间内用力肺活量(FVC)年下降率为-135.1mL/年。这一数据与INPULSIS试验中服用尼达尼布患者的FVC年下降率(服用尼达尼布的患者为-113.6 mL/年)一致。临床试验数据显示,使用安慰剂的IPF患者以及入组时轻中度肺功能损伤的患者的FVC下降约为一年200ml。
结果显示,与安慰剂相比,尼达尼布治疗后肺功能改善或下降减缓的患者更多,尼达尼布可使减缓大多数IPF患者人群的疾病进展。
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凡德他尼(Vandetanib)对肺癌的控制率比吉非替尼好
凡德他尼(Vandetanib)和吉非替尼(Gefitinib)都是用于治疗非小细胞肺癌(NSCLC)的靶向药物,但它们作用的靶点不同,因此在疗效和副作用方面各有特点。
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“不限癌种”疗法 Rozlytrek治疗NTRK融合实体瘤和ROS1阳性肺癌疗效显著
Rozlytrek(恩曲替尼)是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂,主要靶向NTRK(神经营养性酪氨酸受体激酶)融合、ROS1和ALK基因重排。它被批准用于治疗NTRK基因融合的实体瘤和ROS1阳性的非小细胞肺癌(NSCLC)。Rozlytrek作为一种“不限癌种”的疗法,针对携带特定基因突变的多种癌症类型展示出了显著的疗效和良好的耐受性。
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厄达替尼用量多少合适
厄达替尼(Erdafitinib)是一种针对FGFR基因突变的靶向药物,主要用于治疗晚期或转移性膀胱癌(尿路上皮癌)患者,这些患者的癌症细胞中存在特定的FGFR2或FGFR3基因突变。厄达替尼的使用和剂量需要根据患者的具体情况由医生决定。
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达拉非尼(Dabrafenib)副作用厉害吗?
达拉非尼(Dabrafenib)是一种BRAF抑制剂,主要用于治疗BRAF V600突变阳性的晚期或转移性黑色素瘤和其他一些癌症。虽然达拉非尼在这些癌症的治疗中显示出显著疗效,但也会引起一些副作用。
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布加替尼治疗非小细胞肺癌会产生哪些毒副作用?
布加替尼(Brigatinib)是一种第二代ALK抑制剂,主要用于治疗ALK阳性的非小细胞肺癌(NSCLC)。虽然布加替尼在治疗ALK阳性NSCLC方面显示出良好的疗效,但也可能引起一些毒副作用。
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贝美替尼进医保了么
贝美替尼(Bemartinib)是一种用于治疗癌症的靶向药物,其具体情况可能会影响其是否被纳入国家医保目录。