kryxana中文说明书
与单独使用咪达唑仑相比，咪达唑仑（一种敏感的CYP3A4底物）与多剂量的kryxana(瑞博西林)（400mg）共同给药使健康受试者的咪达唑仑暴露增加3.8倍。预计临床相关剂量为600mg的KISQALI可使咪达唑仑AUC增加5.2倍。因此，当ribociclib瑞博西林与治疗指数较窄的CYP3A底物一起使用时，建议谨慎使用。具有窄治疗指数的敏感CYP3A底物的剂量，包括但不限于阿芬太尼，环孢菌素，二氢麦角胺，麦角胺，依维莫司，芬太尼，匹莫齐特，奎尼定，西罗莫司和他克莫司，可能需要降低，因为ribociclib可以增加它们的暴露。
kryxana中文说明书
通用名：瑞博西林
商品名称： Kisqali
全部名称：瑞博西林，瑞博西尼，kryxana，Kisqali，ribociclib
适应症：
瑞博西林（ribociclib）与芳香酶抑制剂（氟维司群、来曲唑）联合用作初始内分泌治疗，用于治疗绝经后妇女的激素受体（HR）阳性，人表皮生长因子受体2（HER2）阴性晚期或转移性乳腺癌。
用法用量：
瑞博西林（ribociclib）的推荐剂量是600mg（三片200mg薄膜包衣片剂），连续21天每天服用一次，然后停药7天休息，形成28天的完整周期。瑞博西林（ribociclib）与来曲唑联用，来曲唑在28天的完整周期中每天服用2.5 mg（一次）。
患者应在每天大约相同的时间服用KISQALI（ribociclib）瑞博西林和来曲唑，最好是在早晨服用。
如果患者在服用剂量后呕吐或者错过剂量，那么当天不应该服用额外的剂量。下一次处方剂量应在平时进行。KISQALI（ribociclib）瑞博西林片剂应全部吞服（吞服前不应咀嚼，压碎或分开片剂）。如果碎片破裂，破裂或不完整，则不应摄入任何药片。
不良反应：
使用Kisqali相关的不良影响可能包括但不限于以下内容：
中性粒细胞减少、恶心、疲劳、腹泻、白细胞减少症、脱发、呕吐、便秘、头痛、背疼。
严重的副作用方面，主要是骨髓抑制：中性粒细胞减少59.3%，白细胞减少21%，经积极处理都可以改善。
禁忌：
尚不明确
贮藏：
将药品置于远离儿童的地方。保存在原包装内、低于20——25℃条件下。
作用机制：
可能增加KISQALI（ribociclib）瑞博西林血浆浓度的药物
CYP3A4抑制剂
共同施用强CYP3A4抑制剂（利托那韦）使健康受试者中的ribociclib暴露增加3.2倍。避免同时使用强效CYP3A抑制剂（如boceprevir，克拉霉素，conivaptan，葡萄柚汁，茚地那韦，伊曲康唑，酮康唑，洛匹那韦/利托那韦，奈法唑酮，奈非那韦，泊沙康唑，利托那韦，沙奎那韦和伏立康唑），并考虑替代性伴随药物，潜力较小用于CYP3A抑制。
指导患者避免使用石榴或石榴汁，葡萄柚，所有这些都可以抑制细胞色素CYP3A酶，并可能增加对ribociclib的暴露。
可能降低KISQALI（ribociclib）瑞博西林血浆浓度的药物
CYP3A4诱导剂
共同给予强CYP3A4诱导剂（利福平）使健康受试者中ribociclib的血浆暴露降低了89％。避免同时使用强CYP3A诱导剂，并考虑一种替代的伴随药物，其没有或几乎没有诱导CYP3A的潜力（例如，苯妥英，利福平，卡马西平和圣约翰草（贯叶连翘/贯叶金丝桃））。
KISQALI（ribociclib）瑞博西林对其他药物的影响。
CYP3A底物具有狭窄的治疗指数
与单独使用咪达唑仑相比，咪达唑仑（一种敏感的CYP3A4底物）与多剂量的kryxana(瑞博西林)（400mg）共同给药使健康受试者的咪达唑仑暴露增加3.8倍。预计临床相关剂量为600mg的KISQALI可使咪达唑仑AUC增加5.2倍。因此，当ribociclib瑞博西林与治疗指数较窄的CYP3A底物一起使用时，建议谨慎使用。具有窄治疗指数的敏感CYP3A底物的剂量，包括但不限于阿芬太尼，环孢菌素，二氢麦角胺，麦角胺，依维莫司，芬太尼，匹莫齐特，奎尼定，西罗莫司和他克莫司，可能需要降低，因为ribociclib可以增加它们的暴露。
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