Abiraterone是什么药：Abiraterone（阿比特龙）国内名字叫泽珂，是由美国强生研发生产。由于阿比特龙是CYP17抑制剂，所以能有效、不可逆的抑制患者体内的CYP17酶，因此可从源头上抑制雄激素的合成，可抑制依赖雄激素的前列腺癌的生长。目前阿比特龙在前列腺癌的治疗中已经占据了相当重要的位置。
Abiraterone（阿比特龙）国内名字叫泽珂，是由美国强生研发生产。由于阿比特龙是CYP17抑制剂，所以能有效、不可逆的抑制患者体内的CYP17酶，因此可从源头上抑制雄激素的合成，可抑制依赖雄激素的前列腺癌的生长。目前阿比特龙在前列腺癌的治疗中已经占据了相当重要的位置。
本品推荐剂量为1000 mg（4×250mg片）口服每日一次。
本品与泼尼松或泼尼松龙5mg口服每日2次联用，治疗转移性去势抵抗性前列腺癌（mCRPC）患者。
本品与泼尼松或泼尼松龙5mg口服每日1次联用，治疗新诊断的高危转移性内分泌治疗敏感性前列腺癌（mHSPC）。
接受本品治疗的患者还应同时接受促性腺激素释放激素类似物（GnRHa）或应进行过双侧睾丸切除术。本品须在餐前至少1小时和餐后至少2小时空腹服用。本品应当伴水整片吞服。请勿掰碎或咀嚼服用。
用药期间毒性监测
在开始使用本品治疗之前，应当检测血清转氨酶；并在接受治疗的前3个月每两周检测一次，此后每个月检测一次。对血压、血清钾和体液潴留应当每月监测一次。但对于存在充血性心力衰竭重大风险的患者，应在接受治疗的前3个月每两周监测一次，此后每月监测一次。
对于接受本品治疗前或治疗期间出现低钾血症的患者，应注意维持患者的血钾水平不低于4.0 mM。
如果患者发生3级及3级以上毒性事件，包括高血压、低钾血症、水肿或其他非盐皮质激素毒性事件，则应停止治疗，并进行适当的医学处理。直到毒性症状缓解至1级或基线水平，方可重新开始使用本品治疗。
如果患者出现漏服本品、泼尼松或泼尼松龙，应以常规剂量于次日重新开始治疗。
肝功能损害和肝毒性情况下的剂量调整原则
肝功能损害
基线轻度肝功能损害的患者不需要调整剂量。
对于基线中度肝功能损害（Child-Pugh B级）的患者，本品的推荐剂量应降低至250mg，每天一次。一项在基线中度肝功能损害（Child-Pugh B级）患者中开展药代动力学研究显示，在单次口服给药1000 mg本品后，阿比特龙全身暴露量增加约4倍。
对于中度肝功能损害患者，开始治疗前、第1个月每周、随后2个月每2周、以及之后的每个月应对丙氨酸转氨酶（ALT）、天冬氨酶转氨酶（AST）和胆红素水平进行监测。如果基线中度肝功能损害患者的ALT和/或AST升高>5×正常值上限（ULN），或总胆红素升高>3×ULN，须停药且勿再使用本品。
严重肝功能损害（Child-Pugh C级）患者不得使用本品。另一项试验在8例基线严重肝功能损害（Child-Pugh C级）受试者和8例肝功能正常的健康对照受试者中分析了阿比特龙的药物代谢动力学。与肝功能正常的受试者相比，基线严重肝功能损害受试者的阿比特龙全身暴露量（AUC）增加7倍，游离药物部分的暴露量增加2倍。
肝毒性
对本品治疗期间发生肝毒性的患者（ALT和/或AST>5×ULN或总胆红素>3×ULN），应暂时中断本品治疗并调整剂量。在肝功能水平恢复到基线水平或AST和ALT≤2.5×ULN且总胆红素≤1.5×ULN后，可降低剂量至750mg每日1次再次治疗。对恢复治疗患者，至少每2周监测1次血清转氨酶和胆红素水平，3个月后每月监测1次。
如果750 mg每日1次给药时再次发生肝毒性，可在肝功能检查值恢复到基线水平或AST和ALT≤2.5×ULN并且总胆红素≤1.5×ULN后，降低剂量至500 mg每日1次再次治疗。
如果500 mg每日1次给药时再次发生肝毒性，须停药。
若无胆管梗阻或其他导致ALT和总胆红素同时升高的原因，当患者出现ALT＞3×ULN伴随总胆红素＞2×ULN时，需永久停用本品。
肾功能损害情况下的剂量调整
对肾功能损害患者，无需进行剂量调整。但在重度肾损害的前列腺癌患者中尚无临床经验，建议此类患者谨慎使用。
合并使用强CYP3A4诱导剂时的剂量调整
本品治疗期间避免合并使用强CYP3A4诱导剂（如苯妥英钠、卡马西平、利福平、利福布汀、利福喷丁、苯巴比妥）。如果必须合并使用强CYP3A4诱导剂，需在合并用药期间增加本品的给药频率至每日2次（例如，从1000 mg每日1次增至1000 mg每日2次）。在停止合并使用强CYP3A4诱导剂后，应将本品调整至原给药剂量和频率。
儿童或青少年：尚未确立本品在儿童和青少年中的安全性和疗效。
老年用药：在一项3期ZYTIGA试验患者总数中，71%患者是65岁和以上和28%是75岁和以上。这些老年患者和较年轻患者间未观察到安全性和有效性的总体差别。
Abiraterone（阿比特龙）贮藏：处置贮存在20℃至25℃；外出允许15℃至30℃。
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