XL184好吗?

  • 疾病名称:肾癌
  • 药品名称:卡博替尼(XL184)
  • 文章类型:治疗效果
  • 目前,卡博替尼(XL184)已经在肾癌、甲状腺癌、肝癌、软组织肉瘤、非小细胞肺癌、前列腺癌、乳腺癌、卵巢癌、肠癌等多种实体瘤中,证实了较好的治疗效果,对于骨转移的控制效果尤其突出。因其对于多种癌症的广泛有效性,卡博替尼(XL184)被称为靶向药中的“万金油”。

    卡博替尼(XL184)由美国Exelixis生物制药公司研发,是一个多靶点的广谱抗癌药,能抑制的靶点包括:MET、VEGFR1/2/3、ROS1、RET、AXL、NTRK、KIT等至少9个。目前,卡博替尼(XL184)已经在肾癌、甲状腺癌、肝癌、软组织肉瘤、非小细胞肺癌、前列腺癌、乳腺癌、卵巢癌、肠癌等多种实体瘤中,证实了较好的治疗效果,对于骨转移的控制效果尤其突出。因其对于多种癌症的广泛有效性,卡博替尼(XL184)被称为靶向药中的“万金油”。

    治疗肾细胞癌:157位晚期未接受过治疗的、初治的肾癌患者,1:1分组,一组79人接受卡博替尼(XL184)治疗,1组78人接受目前公认的最佳药物索坦(舒尼替尼)治疗。卡博替尼(XL184)的剂量每天60mg;舒尼替尼的剂量每天50mg,用4周,停2周。结果显示:卡博替尼(XL184)的有效率是索坦的数倍(46% vs 18%),生存期明显延长(30.3个月 vs 21.8个月)。两药的副作用很接近,不良反应发生率,67% vs 68%。主要的副作用是:腹泻、乏力、高血压、手足综合征等。目前,在欧美国家,卡博替尼(XL184)已经成为晚期肾癌的首选治疗药物之一。治疗肝细胞癌:707名一线治疗失败的晚期肝癌患者,2:1分组,一组接受卡博替尼(XL184)治疗,1组接受安慰剂对照。卡博替尼(XL184)组的生存期明显延长,死亡风险下降了37%。客观有效率大约为5%。目前,卡博替尼(XL184)已经和瑞戈非尼、PD-1抗体等药物一道,在欧美国家,称为晚期肝癌二线治疗的选择之一。治疗肺癌:在非小细胞肺癌患者中,2%左右的患者携带RET基因重排。这类患者可以接受卡博替尼(XL184)治疗。2016年,权威医学杂志《柳叶刀-肿瘤学》发表了卡博替尼(XL184)用于RET重排的肺癌患者的临床试验数据:26位患者,有效率是28%,肿瘤控制率接近100%。此外,一线治疗失败的EGFR野生型的肺癌患者,使用卡博替尼(XL184)联合特罗凯比单用卡博替尼(XL184)或者单用特罗凯,生存期明显延长,联合用药组的生存期是13.3个月,单用卡博替尼(XL184)组是9.2个月,单用特罗凯是5.1个月。当然,目前由于PD-1抗体等免疫治疗上市,这类人群最佳选择是PD-1抗体,而不是卡博替尼(XL184)联合特罗凯。只是少数对PD-1抗体、化疗均不耐受的患者,可以酌情考虑。治疗甲状腺癌:甲状腺髓样癌患者,不少携带RET基因突变。因此,卡博替尼(XL184)很早就被批准用于晚期甲状腺髓样癌患者的治疗。330名甲状腺髓样癌患者,2:1分组,分别接受卡博替尼(XL184)和传统标准治疗。对于RET M918T突变的患者,卡博替尼(XL184)明显延长了总生存期,从18.9个月延长到了44.3个月,翻了一倍都多。总人群中,总生存期也从21.1个月,延长到了26.6个月。

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