疾病名称:黑色素瘤 药品名称:拉罗替尼(LOXO101) 文章类型:其他 Vitrakvi国内上市没?Vitrakvi是一款比较出名的广谱抗癌药,但是截止今天,Vitrakvi仍未在国内上市。
Vitrakvi国内上市没?Vitrakvi是一款比较出名的广谱抗癌药,但是截止今天,Vitrakvi仍未在国内上市。
Vitrakvi是原肌球蛋白受体激酶(TRK),TRKA、TRKB、TRKC的抑制剂。TRKA、B和C是由基因NTRK1、NTRK2和NTRK3编码的,可以产生组成激活的嵌合TRK融合蛋白,该蛋白可作为致癌驱动因子,促进肿瘤细胞系中的细胞增殖和生存。在通过基因融合导致的TRK蛋白的本构性激活、蛋白调节域的缺失或TRK蛋白过表达的细胞中,Vitrakvi可显示出抗肿瘤活性。
Vitrakvi的适应症:满足以下要求的成人或儿童实体瘤患者1. NTRK基因融合突变且不具有已知的耐药基因,2. 转移性肿瘤或不建议手术的患者,3. 无满意的替代治疗方案或治疗后进展。
推荐剂量:体表面积≥1m2,100 mg,口服,每日两次,伴或不伴食物,直至疾病进展或出现不可耐受毒性;体表面积<1m2,100 mg/m2,,口服,每日两次,伴或不伴食物,直至疾病进展或出现不可耐受毒性。
不良反应:最常见的严重不良反应(≥20%)依次为疲劳、恶心、头晕、呕吐、贫血、AST升高、咳嗽、ALT升高、便秘、腹泻。
Vitrakvi针对NTRK融合突变的各癌种均有不错的疗效,不良反应相对于其他抗肿瘤治疗来说也比较小。很多常见的癌种,如肺癌、胃肠道肿瘤出现NTRK基因融合突变的几率可能较低,但在一些罕见癌种,如肉瘤(尤其是软组织肉瘤),唾液腺癌(如腮腺癌等),其突变率可能较高。
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