恩杂鲁胺是作用于前列腺癌抗雄激素的靶向抑制剂,是第二代雄激素受体拮抗药,目前很多国家用其作为治疗去势抵抗性前列腺癌的一线治疗药物。
恩杂鲁胺是作用于前列腺癌抗雄激素的靶向抑制剂,是第二代雄激素受体拮抗药,目前很多国家用其作为治疗去势抵抗性前列腺癌的一线治疗药物。在一些西方国家前列腺癌发病率仅次于肺癌,占男性恶性肿瘤的第二位。我国前列腺癌的发病率也逐年递增。
恩杂鲁胺商品名:Xtandi,通用名:Enzalutamide。制药厂家是日本安斯泰来制药。药品规格为40mg*112。推荐剂量及服用方法为,每日160mg,定时服用,整粒吞服,不可咀嚼、打开或溶解,可以与或不与食物同服。每次用完药后置于阴凉干燥处。
恩杂鲁胺是针对雄激素受体(AR)信号传导通路的新型药物,能够竞争性地抑制雄激素与受体的结合,并且能抑制雄激素受体的核转运以及该受体与DNA 的相互作用。雄激素受体通路在前列腺癌的发生、进展过程中发挥关键作用,甚至可使癌细胞在最小的雄激素水平下继续生长。
在一项名为AFFIRM的随机、双盲、安慰剂对照的Ⅲ期临床实验中,纳入了1199名CRPC患者,这些患者都经过了1或2个包含多西他赛化疗方案。研究的主要终点是恩杂鲁胺是否延长CRPC患者的生存时间也就是总体生存率。患者被随机分到每天给予160mg的恩杂鲁胺组(n=800)和慰剂组(n=399)。总体生存率恩杂鲁胺组为18.4个月,安慰剂组为13.6个月。恩杂鲁胺组相比安慰剂组可降低37%的危险率。
在早期前列腺癌治疗中使用恩杂鲁胺抗原应答率更高,生存期更长,发生疲劳的风险更低。
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