2011年克唑替尼被FDA准许用以医治间转性淋巴肿瘤激酶（ALK）阳性的末期非小细胞肺癌；2013年辉瑞进到我国市场，汉语知名品牌为赛可瑞；2016年3月11日再度被FDA获准用以ROS1检验阳性非小细胞肺癌病人。临床数据：克唑替尼(Crizotinib)医治ALK阳性的非小细胞肺癌客观缓解率达60%，无进度存活期为10.4个月，明显改进并增加ALK阳性非小细胞肺癌病人总存活期。
ROS1遗传基因的重排产生在1-2％的非小细胞肺癌（NSCLC）中。克唑替尼Crizotinib是一种高效率的ROS1激酶活力缓聚剂，已经根据FDA准许用以医治末期ROS1阳性NSCLC病人。克唑替尼是间转性淋巴肿瘤激酶（ALK），（ROS1）和c-MET的缓聚剂，其与激酶的ATP融合袋子竞争融合。克唑替尼在医治非小细胞肺癌（NSCLC）中具备防癌化学治疗好处，现阶段已经临床研究中做为神经系统母细胞瘤和别的末期实体肿瘤的潜在性治疗方法。
在细胞模型中，该化学物质上涨促细胞凋亡BIM的表述并下降抗细胞凋亡存活素的表述以诱发细胞坏死并抑止细胞的增殖。克唑替尼是一种ATP竞争小分子水缓聚剂，蛋白激酶色氨酸激酶（RTK）c-Met,间转性淋巴肿瘤激酶（ALK）和ROS1.临床医学直接证据说明，带上EML4-ALK重排的非小细胞肺癌（NSCLC）的实效性造成 ALK-RTK的构成性激话。该药品被准许用以该实体线，其占全部NSCLC的不超过3-5％。在这里一群体中，造成了让人印象深刻的回复率。ROS-1重排好像也是这般；这种仅产生在全部NSCLC的约1％中。必须明确c-Met更改的癌病中的功效。
毒副作用包含视觉效果阻碍，恶心想吐，颈静脉浮肿，QT增加和肝酶上升。除此之外，报导了肾囊肿的产生。务必在恶性肿瘤机构上开展检验ALK重排的莹光原位杂交（FISH）以预测分析克唑替尼的作用。必须明确免疫力组织化学在这类状况下的功效。当强阳性或彻底呈阴性时，它与FISH結果具备高宽比一致性。除开外皮细胞生长因子蛋白激酶（EGFR）以外，克唑替尼在ALK和ROS阳性肺癌中做为新分子结构靶点的效率高注重了NSCLC中分子结构分析的必要性。
