曲美替尼(trametinib)是一种促分裂原活性体细胞外数据信号调整蛋白激酶1兴奋和活力的可逆性缓聚剂,可以抑止BRAF V600基因突变呈阳性的黑素瘤体细胞在身体和身体之外的生长发育。曲美替尼(trametinib)蛋白质是胞外数据信号有关蛋白激酶(ERK)通道的上下游控制器,可推动细胞的增殖。BRAF V600E基因突变造成 BRAF通道不断激话。
临床研究确认,与规范放化疗相较为,曲美替尼(trametinib)可提升病人的回复率和无进度存活期。
曲美替尼(trametinib)做为单药普遍副作用(≥20%)包含疹子,拉肚子,和动脉曲张.
曲美替尼(trametinib)与达拉非尼联用最普遍副作用(≥20%)包含发烫,畏寒怕冷,疲倦,疹子,恶心想吐,反胃,拉肚子,腹疼,颈静脉性浮肿,干咳,头疼,关节疼,夜汗,胃口降低,严重便秘,和肌肉疼。
有关曲美替尼(trametinib):
曲美替尼(trametinib)该属专家较早发现并拥有 充足科学研究的靶标之一。曲美替尼(trametinib)(有丝分裂原激话蛋白激酶)可分成曲美替尼(trametinib)1和曲美替尼(trametinib)2,是RAS-RAF-曲美替尼(trametinib)-ERK通道中关键的信号分子,在细胞的增殖、细胞坏死、细胞增殖、肿瘤发生等层面充分发挥关键功效。
现阶段现有好几个功效于曲美替尼(trametinib)的靶向药物进到临床研究,比如内服曲美替尼(trametinib)缓聚剂CI-1040用以末期肠癌、非小细胞肝癌、乳癌或胰腺肿瘤病人的好几个 II 期临床研究科学研究均现有报导。AZD6244(也就是大家了解的司美替尼)能抑止带上Q56p和K57N基因突变的恶性肿瘤细胞的增殖。
不难看出,很多种多样癌的发展趋势都和曲美替尼(trametinib)相关,抑止曲美替尼(trametinib)便变成操纵很多种多样癌的方式之一。到迄今为止,除开包括曲美替尼(trametinib)靶标的多靶标的索拉非尼和索坦外,也有专业单一抑止曲美替尼(trametinib)的,便是曲美替尼(trametinib)和Selumetinib(AZD6244/司美替尼)。