伊马替尼(片状 0.1g)
伊马替尼,酪氨酸激酶抑制剂,是一种小分子水蛋白激酶抑制剂,它具备阻隔一种或多种多样蛋白激酶的功效。临床医学用以医治漫性髓性败血症和恶变消化道质间恶性肿瘤。
约95%的漫性粒细胞败血症(chronic myelocytic leukemia,CML)病人均有ph染色体呈阳性,即9号染色体的原癌基因ABL紊乱到21号染色体的一段称之为断裂点成簇区(breakpoint clustering region,BCR)的癌基因上,二种基因重组在一起,造成融合蛋白p-210,与一切正常的C-ABL蛋白质p-150对比,p-210具备较高的酪氨酸激酶活性,可刺激性白细胞计数繁衍,造成 败血症。本品在身体外均可明显抑制ABL酪氨酸激酶的活性,非特异地抑制ABL的表述和BCR-ABL细胞分化,进而可用以医治CML.除此之外,本品还行抑制血细胞演化细胞生长因子(platelet-derived growth factor,PDGF)和干细胞因子(stemcellfactor,SCF)蛋白激酶的酪氨酸激酶,并可抑制PDGF和SCF受体的生化反应,但不危害别的刺激性因素(如外皮细胞生长因子等)的数据信号传输。