现阶段，ALK呈阳性非小细胞肝癌病人的规范一线治疗方案为克唑替尼。做为第一个被准许用以末期ALK呈阳性非小细胞肺癌病人的ALK缓聚剂，克唑替尼医治后客观缓解率可做到60%之上，无进度存活期可以达到8~10个月。殊不知，绝大多数病人在接纳克唑替尼医治不上一年便会产生抗药性。
<a href="https://www.fdsagg.com/drugs/ceritinib” target=”_blank” >色瑞替尼、艾乐替尼、<a href="https://www.fdsagg.com/drugs/brigatinib” target=”_blank” >布加替尼做为ALK的第二代缓聚剂对40%~50%的克唑替尼抗药性病人合理，进而改进了末期ALK呈阳性非小细胞肺癌病人的临床医学功效。殊不知，在接纳医治的一定時间内也会 难以避免地产生抗药性。
针对第二代ALK缓聚剂抗药性的病人，一直以来都欠缺更合理的医治方式，直至劳拉替尼(Lorlatinib)的发生。
一、劳拉替尼(Lorlatinib)基本上对全部ALK抗药性基因突变都合理
有50%的第二代缓聚剂抗药性的恶性肿瘤是由于发生了ALK的第二次基因突变，最普遍的是ALK G1202R。以往研究表明，第一、第二代ALK缓聚剂对G1202R抗药性基因突变均不比较敏感，而 劳拉替尼(Lorlatinib)具备高可选择性，对包含G1202R抗药性基因突变以内的基本上全部ALK抗药性基因突变均具备不错的抗癌活力。
二、劳拉替尼(Lorlatinib)具有优良的血脑渗透性，合理操纵头部疾病
病人对第一代ALK缓聚剂克唑替尼抗药性后，病症进度最普遍的位置是神经中枢系统软件。这是由于克唑替尼的血脑屏障渗透性很低，药品在头部的浓度值也很低，无法合理的抑止肿瘤干细胞。因此，头部就变成肿瘤干细胞的庇护所。
由于血脑屏障的存有，神经中枢系统软件发作迁移变成ALK呈阳性病人医治的困扰和难题。和克唑替尼不一样，劳拉替尼(Lorlatinib)具备优良的血脑渗透性，能够 非常好的根据血脑屏障，更合理地操纵头部疾病。
