卡博替尼是一个多靶点小分子水酪氨酸激酶缓聚剂。卡博替尼的靶点包含MET、VEGFR1 2 3、ROS1、RET、AXL、NTRK、KIT九大靶点。现阶段卡博替尼已获准甲状腺髓样癌和肾肿瘤,但对于肺癌、肝癌、前列腺肿瘤、多种多样癌病骨转移都是有有关临床实验。2018年5月29日,FDA准许卡博替尼用以末期肝癌的二线治疗。准许根据III期临床研究CELESTIAL,通过多吉美治疗后进展的中晚期肝细胞癌病人,接纳卡博替尼较安慰剂效应明显改进总生存期,无进展生存期和客观缓解率也是有大大提高。
一项国际性多中心的大型三期临床试验(编号CELESTIAL)说明,卡博替尼做为二线治疗药品,还可以明显增加肝癌病人的生存期,缓解56%的死亡或是进展风险性。该临床招募760位末期肝癌病人,在其中70%的病人通过一次对症治疗(例如多吉美)后进展,30%的病人通过2次系统软件治疗后进展。470名病人应用卡博替尼医治,每日60mg,每天一次,237名病人应用安慰剂效应。2组病人的负相关无进展生存期(mPFS)5.2月VS 1.9月,负相关总生存期为10.2月 VS 8月。在其中,针对只通过多吉美的治疗人群来说,卡博替尼队的负相关总生存期达到11.3月 VS 安慰剂组7.2月,无进展生存期是5.5月 VS 1.9月。卡博替尼组普遍3-4级不良反应包含:手足综合征(17%),血压高(16%),转氨酶升高(12%),困乏(10%)和拉肚子(10%)。