医治2型糖尿病药品索马鲁肽(semaglutide)申请办理上市，糖尿病患者大佬诺和诺德（Novo Nordisk）近日公布向欧洲地区药物管理处（EMA）递交了口服semaglutide（索马鲁肽）的上市批准申请办理（MAA），该药是一种片状，每日口服一次，用以医治2型糖尿病成年人患者。
索马鲁肽是一款新的高效胰高血糖素样肽-1（GLP-1）类似物，以葡萄糖水浓度值依赖感体制促胰岛素分泌并抑止胰高血糖素代谢，可使2型糖尿病患者血糖水平大幅度改进，而且血糖低风险性较低。与此同时，索马鲁肽还可以根据减少胃口和降低食材摄取量，诱发减肥瘦身。此外，索马鲁肽还可以显着减少2型糖尿病患者重特大心脑血管病事情（MACE）风险性。
口服的给药方法较注射液型而言，糖尿病患者患者更强接纳，也会出现更强的医治依从。现阶段上市的GLP-1RA产品均为注射液型。口服制剂需摆脱活性多肽类药消化吸收的诸多挑戰：在胃内的低pH自然环境和蛋白质核糖核苷酸功效下的溶解；比较有限的消化道上皮细胞穿透力；口服溶出度极低（<0.01%）。
口服Semaglutide是第一个用以口服给药的GLP-1 RA。它是Semaglutide与促吸附剂SNAC的复合型中药制剂。SNAC是一种小分子水油酸化合物，可以推动药品在消化道鳞状上皮细胞的消化吸收，合理的解决了口服活性多肽类药消化吸收的阻碍。本次MAA递交，是根据来源于PIONEER临床医学新项目的数据信息，该新项目包含10项临床实验，共入组9543例2型糖尿病患者。该新项目数据信息表明，在全部顺利完成的头死对头临床实验中，与DPP-4缓聚剂（sitagliptin，西格列汀）、SGLT-2缓聚剂（empagliflozin，
恩格列净）、GLP-1类似物（liraglutide利拉鲁肽，）、度拉鲁肽（dulaglutide）对比，口服索马鲁肽医治的患者在科学研究完毕时血糖水平减少力度更高、均值体重下降更高。
PIONEER 6是PIONEER系列产品的一部分。此项任意、双盲实验、安慰剂对照科学研究共入组了3183例伴随心脑血管病事情高危的2型糖尿病患者，评定了口服semaglutide与安慰剂效应各自协同规范医护医治的心脑血管病安全系数。关键终点站界定为初次产生心脑血管病身亡、非至死性心肌梗塞、非至死性脑卒中的MACE复合型终点站。
本次发布的結果根据总计137例初次MACE与立位随诊16个月的数据信息。数据显示，与安慰剂效应对比，口服
索马鲁肽semaglutide在心脑血管病安全系数层面做到了非劣效性，风险比（HR）为0.79（p＜0.001），有益于口服semaglutide。
MACE的結果由心脑血管病身亡（口服semaglutide 15例[0.9%]事情 vs 安慰剂效应30例[1.9%]事情；HR=0.49，p=0.03）和非至死性脑卒中事情（口服semaglutide 12例[0.8%]事情 vs 安慰剂效应16例[1.0%]事情；HR=0.74，非显着性）推动。非至死性心肌梗塞事情层面，口服semaglutide与安慰剂效应无显着性差别（37例[2.3%]事情 vs 31例[1.9%]事情；HR=1.18，非显着性）。在主次终点站中，口服semaglutide组到全因身亡总数层面显着小于安慰剂效应组（23例[1.4%]事情 vs 45例[2.8%]事情，HR=0.51，p=0.008）。口服索马鲁肽的开发设计，在口服甘精胰岛素没法提升的状况下，可能是一枚重磅消息定时炸弹。减肥瘦身层面的出色主要表现，也给开发设计NASH适用范围产生了非常大的期待。因而，GLP-1蛋白激酶抑制剂药品一定会让大伙儿喜悦。药业市场调查组织Evaluate Pharma预估，做为全世界第一个口服版GLP-1蛋白激酶抑制剂，口服版索马鲁肽具备很好的商业服务市场前景，2024年预估销售总额将做到19.94亿美金。
值得一提的是，在今年的3月中下旬，诺和诺德也向英国FDA递交了口服索马鲁肽的2份药物申请办理（NDA）。在其中一份NDA申请办理准许口服semaglutide用以2型糖尿病成年人患者的医治，诺和诺德已提交一张优先选择评审券（PRV）加快该NDA核查，将其核查時间由规范的10个月减少至6个月。另一份NDA，申请办理准许口服semaglutide用以2型糖尿病成年人患者减少心脑血管病（CV）风险性适用范围，该NDA的核查時间为自递交之日起预估的规范10个月核查時间。
目前为止，诺和诺德已向英国、欧盟国家、澳大利亚的监督机构递交了口服
索马鲁肽semaglutide的管控申请办理文档。该企业实行副首席战略官顶尖科学研究官Mads Krogsgaard Thomsen表明，“控制血糖对2型糖尿病患者而言依然是一个挑戰，虽然有几种口服治疗方案可选择，但仍有高占比的患者沒有实现目标血糖水平。大家对口服semaglutide在欧洲地区的管控递交觉得激动，由于大家坚信口服semaglutide有发展潜力进一步改进2型糖尿病成年人的医治。”
