什么叫去势抵抗性前列腺肿瘤？前列腺肿瘤是一种雄激素依靠的恶性肿瘤，雄激素能够刺激前列腺肿瘤细胞的生长发育和病症进展，因而，内分泌治疗是基本的医治方式之一，比如单一去势医治（1、手术治疗去势：双侧睾丸切除。2、药品去势：注入诺雷得或抑那通或达菲林等。）能够阻隔男性睾丸来源于的雄激素，抗雄医治（内服抗雄药品：康士得或氟他胺等）能够合理阻隔肾脏来源于的雄激素。
但伴随着病症的进展，雄激素蛋白激酶（AR）产生基因突变，尽管男性睾丸来源于的雄激素和肾脏来源于的雄激素被阻隔，可是肿瘤干细胞本身微生物生成雄激素的工作能力提升，基因突变的雄激素蛋白激酶针对适度性的雄激素更为比较敏感，这时患者血清蛋白睾酮素尽管处在去势水准，可是适度性的雄激素（肿瘤干细胞代谢的雄激素）依然能够推动病症进展，这时的病症情况便是去势抵御环节。基本上全部的末期前列腺肿瘤患者在接纳内分泌治疗后，都是会最后进展为去势抵抗性前列腺肿瘤（CPRC）。内分泌治疗的有效时间一般为18-24个月。
综以上，去势抵抗性前列腺肿瘤（CRPC）就是指历经第一次不断雄激素夺走医治（ADT）后病症仍然进展的前列腺肿瘤
阿比特龙 强的松（即波尼松，是一种激素类药物）和<a href="https://www.j1med.com/medicine/enzalutamide” target=”_blank” >恩杂鲁胺都做为一类强烈推荐。
阿比特龙 强的松，阿比特龙是一种新式的雄激素微生物生成缓聚剂，关键功效于雄激素微生物生成的重要酶CYP17，切断雄激素微生物生成的通道，进而不管在男性睾丸、肾脏或是肿瘤干细胞本身的细胞外液中，均能合理的阻隔雄激素的生成，从根源上减少雄激素水准至不能测到的水准，做到合理操纵前列腺肿瘤的目地。
科学研究COU-AA-301，本科学研究是一项对于以往接纳过多西他赛放化疗后进展的肿瘤转移去势抵抗性前列腺肿瘤患者（mCRPC）开展的随机双盲对比Ⅲ期临床研究。1195例以往接纳过多西他赛放化疗后进展的mCRPC患者，按2:1占比任意分派到阿比特龙 强的松组【阿比特龙（内服100mg，每天一次） 强的松（内服5mg,每日2次）】（N = 797）或安慰剂效应 强的松组【安慰剂效应 强的松（内服5mg,每日2次）】（N = 398），不断医治至病症进展或选用新的方法治疗或不能承受毒副作用或患者撤出截止。实验结果显示，阿比特龙协同强的松组增加中位生存期4.6个月（15.八个月 VS 11.两个月）。阿比特龙 强的松组显着改进了患者生活品质，产生第一次人体骨骼有关事情的中位时间，阿比特龙 强的松组显著比安慰剂效应 强的松组推迟，各自为25.0个月和20.3个月。此外，阿比特龙组患者痛疼减轻的占比高些，痛疼发作的占比更低。
阿比特龙 强的松组最普遍的副作用是：关节肿胀/不适感（29.5%）、浮肿（26.7%）、全身肌肉不适感（26.2%）、热潮红（19%）、拉肚子（17.6%）、泌尿系感染（11.5%）、干咳（10.6%）
科学研究COU-AA-302，本科学研究是一项对于未接纳过放化疗的mCRPC患者开展的随机双盲对比Ⅲ期临床研究。1088例未接纳过放化疗的mCRPC患者按1:1占比任意分派到阿比特龙 强的松组【阿比特龙（内服100mg，每天一次） 强的松（内服5mg,每日2次）】（N = 546）或安慰剂效应 强的松组【安慰剂效应 强的松（内服5mg,每日2次）】（N = 542），不断医治至病症进展或选用新的方法治疗或不能承受毒副作用或患者撤出截止。实验结果显示，阿比特龙协同强的松组增加中位生存期8.3个月（16.五个月 VS 8.两个月）。此外，阿比特龙 强的松组能明显增加病症恶变的時间（12.七个月 VS 8.3个月），在阿比特龙 强的松组医治期内不会受到痛疼影响時间善于安慰剂效应组（10.3个月 VS 7.4个月），无痛疼进展時间也是做到了26.七个月。
根据以上二项试验获得的实效性和安全系数成效，2011年4月英国食品类药监局(FDA)准许阿比特龙用以放化疗不成功后的mCRPC患者的医治。2012年12月，FDA 进一步准许阿比特龙用以放化疗前mCRPC患者的医治。
03恩杂鲁胺，对比于阿比特龙，恩杂鲁胺是一种升级的雄激素蛋白激酶缓聚剂，可以竞争地抑止雄激素与蛋白激酶的融合，而且能抑止雄激素蛋白激酶的核装运及其该蛋白激酶与DNA 的相互影响。恩杂鲁胺2012年8月在美获准发售，是继阿比特龙后第二个获准的用以医治肿瘤转移去势抵抗性前列腺肿瘤的口服药。
① 接纳过放化疗的mCRPC：恩杂鲁胺VS安慰剂效应，本科学研究入组了1199名此前接纳过多西他赛放化疗的mCRPC患者，按2:1的占比各自接纳恩杂鲁胺（N=800，160Mg，每天一次）和安慰剂效应（N=399）医治。实验结果显示，恩杂鲁胺组的负相关不断医治時间为8.3个月 VS 安慰剂效应组3.0个月，恩杂鲁胺组负相关总存活期18.4个月 VS 安慰剂效应组13.6个月。实验期内，接纳了激素类药物整治的患者占比为恩杂鲁胺组48% VS 安慰剂效应组46%，发生了三级之上副作用的患者占比为恩杂鲁胺组47% VS 安慰剂效应组53%，因副作用而中断医治的患者占比为恩杂鲁胺组16% VS 安慰剂效应组18%，造成 医治中断的最普遍副作用是癫痫发作（恩杂鲁胺组0.9% VS 安慰剂效应组0%）。恩杂鲁胺组最普遍的副作用为：孱弱/疲倦（50.6%）、背部疼痛（26.4%）、拉肚子（21.8%）、关节痛（20.5%）、热潮红（20.3%）、全身肌肉人体骨骼痛（15%）、头疼（12.1%）、上呼吸系统疾病包含鼻咽炎，上上呼吸道感染，慢性鼻窦炎，鼻窦炎，咽喉炎和咽喉炎（10.9%）、肌肉无力（9.8%）、头昏及晕眩（9.5%）、失眠症（8.8%）、下呼吸道和肺炎（8.5%）等。
② 未接纳过放化疗的mCRPC：恩杂鲁胺VS安慰剂效应。本科学研究入组1717例（数据统计1715
例）未接纳过细胞毒性放化疗的mCRPC患者，按1:1的占比分派至恩杂鲁胺组（N=871，160Mg，每天一次）和安慰剂效应组（N=844）。实验结果显示，恩杂鲁胺组的负相关不断医治時间为17.五个月 VS 安慰剂效应组4.6个月，恩杂鲁胺组负相关总存活期35.3个月 VS 安慰剂效应组31.3个月（2014年6月升级数据信息）。实验期内，发生了三级之上副作用的患者占比为恩杂鲁胺组44% VS 安慰剂效应组37%，因副作用而中断医治的患者占比为恩杂鲁胺组6% VS 安慰剂效应组6%，造成 医治中断的最普遍副作用是孱弱/困乏（恩杂鲁胺组1% VS 安慰剂效应组1%）。
恩杂鲁胺组最普遍的副作用为：孱弱/疲倦（46.9%）、背部疼痛（28.6%）、严重便秘（23.2%）、关节疼（21.4%）、食欲不佳（18.9%）、热潮红（18%）、拉肚子（16.8%）、上呼吸系统疾病包含鼻咽炎，上上呼吸道感染，慢性鼻窦炎，鼻窦炎，咽喉炎和咽喉炎（16.4%）、血压高（14.2%）、摔倒风险性（12.7%）、体重下降（12.4%）、头昏及晕眩（11.3%）、呼吸不畅（11%）等。
③ 未接纳过放化疗的mCRPC：恩杂鲁胺VS比卡鲁胺。
本科学研究入组375例（数据统计372例）未接纳过细胞毒性放化疗的mCRPC患者，按1:1的占比分派至恩杂鲁胺组（N=183，160Mg，每天一次）和比卡鲁胺组（一种非甾体类抗雄激素药品，N=189，50mg，每天一次）。实验结果显示，恩杂鲁胺组的负相关不断医治時间为11.6个月 VS 比卡鲁胺组5.八个月，恩杂鲁胺组负相关无进展存活期19.五个月 VS 比卡鲁胺组13.4个月。实验期内，因副作用而中断医治的患者占比为恩杂鲁胺组7.6% VS 比卡鲁胺组6.3%，造成 医治中断的最普遍副作用是背部疼痛（恩杂鲁胺组3.8% VS 比卡鲁胺组2.1%）和病理性骨折（恩杂鲁胺组3.8% VS 比卡鲁胺组1.6%）。
恩杂鲁胺组最普遍的副作用为：孱弱/疲倦（31.7%）、背部疼痛（19.1%）、肌肉心痛（16.4%）、热潮红（14.8%）、血压高（14.2%）、恶心想吐（14.2%）、严重便秘（12.6%）、上呼吸系统疾病包含鼻咽炎，上上呼吸道感染，慢性鼻窦炎，鼻窦炎，咽喉炎和咽喉炎（12%）、拉肚子（11.5%）、体重下降（10.9%）等。
