体外实验提醒,安立生坦片是人体器官阳离子转运蛋白(OATP)的底物,同时又是P-gp的底物(并非缓聚剂)。由于有种种因素存有,能够预测到会有药品相互作用;目前还没有发觉安立生坦片和通过这个方式开展新陈代谢的药物之间有有临床表现的相互作用。
安立生坦可治疗什么病症?安立生坦是Myogen企业研发的一种可以治疗风湿性心脏病(PAH)高的可选择性内皮素ETA受体拮抗剂,可高效抑止内皮素而致血管收缩。在国外,安立生坦的货物名叫Letairis,由吉利德市场销售;在国外之外的国家地区,安立生坦的货物名叫Volibris,由葛兰素市场销售。在国外、欧洲地区、澳洲、韩、日本,安立生坦已被授予孤儿药影响力。
安立生坦片关键可以治疗有WHO II级或III级病症的风湿性心脏病病人,用于改进运动能力和减缓临床医学恶变。安立生坦由CYP 3A、CYP 2C19、5-二磷酸葡萄糖水谷丙转氨酶、1A9S、2B7S及其1A3S开展新陈代谢。体外实验提醒,安立生坦片是人体器官阳离子转运蛋白(OATP)的底物,同时又是P-gp的底物(并非缓聚剂)。由于有种种因素存有,能够预测到会有药品相互作用;目前还没有发觉安立生坦片和通过这个方式开展新陈代谢的药物之间有有临床表现的相互作用。那样安立生坦医治风湿性心脏病功效如何?
MBITION科学研究是在初治PAH人群中较为试验性一线组成治疗法(安立生坦 他达拉非)与安立生坦单药疗法和他达拉非单药疗法可靠性和功效的第一个也是唯一一个愈后科学研究。AMBITION科学研究由葛兰素和吉利德联合开展,历年来给予支持。该研究表明,与安立生坦单药疗法和他达拉非(tadalafil)单药疗法对比,安立生坦 他达拉非的搭配治疗法使初治PAH病人的临床医学不成功风险性大幅度降低50%,数据信息具备应用统计学显著性差异(p<0.001)。实验确认,安立生坦溶出度高,药物半衰期长,可以实现1日1次给药;它显著好于非可选择性内皮素受体拮抗剂,药力强,不良反应少。