AZD9291也是全球第一个上市第三代EGFR-TKI，用以治疗以往经表皮生长因子蛋白激酶酪氨酸激酶缓聚剂（EGFR-TKI）治疗时或治疗后出现疾病进展，而且经检测确定存有EGFR-T790M突变阳性的局部晚期或转移非小细胞癌成人病人。
AZD9291能够治疗什么？AZD9291也是全球第一个上市第三代EGFR-TKI，2015年11月，获FDA准许在国外最先发售。2017年3月，阿斯利康（AstraZeneca）的AZD9291奥希替尼在中国首次获准，做为二线治疗法在国内上市，用以治疗以往经表皮生长因子蛋白激酶酪氨酸激酶缓聚剂（EGFR-TKI）治疗时或治疗后出现疾病进展，而且经检测确定存有EGFR-T790M突变阳性的局部晚期或转移非小细胞癌成人病人。
2019年09月05日，前不久我国国家药监局（NMPA）宣布准许AZD9291奥希替尼用以具备表皮生长因子蛋白激酶（EGFR）外显子19缺少或外显子21（L858R）换置突变的局部晚期或转移非小细胞癌（NSCLC）成人病人的一线治疗。
AZD9291奥希替尼不但能有效抵抗 T790M 突变，还能够抵抗 EGFR 比较敏感突变，解决了第一、二代 EGFR-TKI 抗药性和选择性问题。一项3期药物临床试验中阐述了AZD9291奥希替尼与放疗对比治疗癌症患者效果，实验数据显示，AZD9291奥希替尼治疗队的负相关无进展生存期达到10.1个月，比标准铂类化疗（4.4个月）多出了5.7个月，且客观缓解率做到71%，远远高于规范放化疗（31%）。此外，一部分肺癌脑转移的病人在参加AZD9291奥希替尼治疗后，负相关无进展生存期做到8.5个月，比标准放化疗（4.2个月）多出了4.3个月。
