利奈唑胺是通过美国辉瑞制药研制的,于2000年经美国FDA审批推出。
利奈唑胺是一种恶唑烷酮抗炎药,关键可以治疗革兰阳性(G )链球菌所引起的感柒,包含由耐甲氧西林金黄链球菌(MRSA)所引起的疑是或诊断院中得到性肺炎(HAP)、小区得到性肺炎(CAP)、多元性皮肤或皮肤软组织感染(SSTI)及其耐万古霉素肠球菌(VRE)感柒。
利奈唑胺是病菌蛋白质合成缓聚剂,与病菌50s亚基上核糖体rna的23s位点融合,进而阻拦产生70s始动物质,前面一种为病菌转译环节中至关重要的构成部分。因为利奈唑胺不受影响肽谷丙转氨酶活力,仅仅应用于翻译系统的起始环节,抑止mrna与核糖体联接,进而控制了病菌蛋白质的合成。
利奈唑胺血液蛋白结合率大约为 31%,且呈非浓度值依赖感,内服消化吸收迅速、彻底,吃药后约 1-2 钟头达血液峰浓度值,肯定溶出度大约为 100%,口服给药时不必考虑到进餐时长。给药后药品迅速存在于注浆较好的机构,机构穿透性强,能越过血脑屏障。
利奈唑胺医治多元性皮肤和皮肤软组织感染、小区得到性肺炎及继发性的败血症、院中感染的肺炎病人使用量为,成年人和青少年儿童(12岁或以上):每12钟头600mg,静脉输液或内服。少年儿童病人(刚刚出生至11岁):每8钟头按10mg/kg静脉输液或内服。提议治疗过程:持续医治10-14天。
VAP(无创呼吸机有关性肺炎) 在科诺夫(Kollef)等所进行的二项回顾性分析中,264例诊断G 菌VAP和91例MRSA而致VAP病人任意接纳利奈唑胺或万古霉素医治7-21天。数据显示,利奈唑胺组临床医学治疗率明显高过万古霉素组。