奥希替尼是一种药品,能够被用于治疗非小细胞癌(NSCLC)。奥希替尼是细胞生长因子蛋白激酶(EGFR)的激酶抑制剂,可逆融合EGFR(T790M,L858R和外现19缺少)。在培养细胞中和动物恶性肿瘤移殖实体模型,AZD9291主要表现出NSCLC系窝藏EGFR突变(T790M/L858R,L858R,T790M/外显子19缺少,和外显子19缺少)和,至比较低水平,野生型EGFR增加抗肿瘤活性。
一项任意、双盲实验科学研究,在556例(主要包括日本病人)以往未接纳治疗(初治)的EGFR突变呈阳性(19号外显子删掉或21号外显子L858R突变)局部晚期或转移NSCLC患者中进行,评定了每日一次80mg使用量奥希替尼计划方案相较于临床医学标准EGFR-TKI药品(罗式靶向治疗药物Tarveca[品牌名字:厄洛替尼,通用名:erlotinib,厄洛替尼;每日内服一次150mg使用量],阿斯利康靶向治疗药物Iressa[品牌名字:吉非替尼,通用名:gefitinib,易瑞沙;每日内服一次250mg使用量])用以一线治疗的功效和安全。该探索的主要终点是无进展生存期(PFS),主要终点站包含:总生存期(OS),客观缓解率(ORR),减轻延续时间(DoR),病症率控制(DCR),安全系数及身体健康有关生活品质(HRQoL)。
资料显示,与现阶段标准的EGFR-TKI药品治疗组对比,奥希替尼治疗组负相关PFS明显增加(18.9个月 vs 10.2个月,HR=0.46,95%CI:0.37-0.57,p<0.0001),该获益在大多数亚组中均保持一致,包含伴随或者不伴随中枢系统(CNS)迁移的病人。除此之外,2个治疗组ORR类似:AZD9291治疗组为80%,标准EGFR-TKI治疗组为76%(比率比=1.27,95%CI:0.85-1.90,p=0.2421)。DoR层面,Tagrisso治疗组为17.2个月(95%CI:13.8-22.0),标准EGFR-TKI治疗组为8.5个月(95%CI:7.3-9.8)。
该实验中,奥希替尼和标准EGFR-TKI安全性、耐受力与各药品已经知道的特性一致。3级及以上不良反应发病率,奥希替尼较标准EGFR-TKI低(34% vs 45%)。总的来说,奥希替尼的功效是很不错的。