阿比特龙为17α-羟化酶/C17,20-裂解酶(CYP17A)缓聚剂,其抑制效果是不可逆的。CYP17A是雄性激素生物合成过程的限速酶,不但存在男性睾丸中,也存在肾上腺素及前列腺肿瘤细胞中。因而,能阻隔男性睾丸、肾上腺素、男性前列腺内雄性激素的生成,且不易造成肾上腺素功能不全。
2011年4月,FDA批准强生公司的阿比特龙与强的松协同用于早期应用多西他赛放化疗的mCRPC病人;2011年7月,阿比特龙在加拿大获准用于治疗早期接纳多西紫杉醇治疗的肿瘤转移末期前列腺肿瘤病人;2011年9月,阿比特龙在英国被发布用于治疗早期应用紫杉醇化疗的mCRPC病人;2011年10月,强生公司在德国、西班牙、荷兰发布阿比特龙,11月丹麦,2012年4月,在德国瑞士获准;2012年12月,阿比特龙在国外再度获准用于治疗雄性激素治疗失败之后初次接纳放化疗的mCRPC病人;2013年1月,欧盟国家批准该适用范围;2013年5月,澳大利亚批准其用于协同泼尼松片治疗轻中度雄性激素治疗失败之后的mCRPC病人;2014年9月,阿比特龙在日本发布,用于治疗前列腺肿瘤;2015年4月,我国批准用于治疗mCRPC。
本品强烈推荐使用量为 1000 mg(4×250 mg 片)内服每日一次,与泼尼松片 5 mg 内服每日 2 次合用。本品须空着肚子服用,与食品与此同时服用也会增加本品的全身上下暴露量。在服用本品前最少 2 钟头,和服用本品以后最少 1 小时之内不可进餐(见药动学)。本品理应伴水一整片吞食。切勿爵碎或咬合服用。
阿比特龙最常见的副作用(≥ 5%)是关节肿胀或不适感,低血钾,浮肿,肌肉组织不适感,风潮红,拉肚子,泌尿系感染,干咳,血压高,心率失常,尿频尿急,晚上尿频,消化不好,和呼吸道感染。