阿比特龙为17α-羟化酶/C17,20-裂解酶(CYP17A)缓聚剂,其抑制效果是不可逆的。CYP17A是雄性激素生物合成过程的限速酶,不但存在男性睾丸中,也存在肾上腺素及前列腺癌细胞中。因而,能阻隔男性睾丸、肾上腺素、男性前列腺内雄性激素的生成,且不易造成肾上腺素功能不全。2018年2月8日,强生公司的Janssen制药企业公布,美国食品和药物管理局(FDA)已准许阿比特龙与泼尼松协同可以治疗移性高风险阄割敏感度前列腺癌(CSPC)病人。
本品强烈推荐使用量为1000 mg(4×250mg片)口服每日一次。本品与泼尼松或泼尼松龙5mg口服每日2次合用,医治转移性去势抑制作用前列腺癌(mCRPC)病人。本品与泼尼松或泼尼松龙5mg口服每日1次合用,诊治新确诊的高危转移性内分泌治疗敏感度前列腺癌(mHSPC)。
接纳本品医治的病人还应当与此同时接纳促性腺素释放出来生长激素类似物(GnRHa)或应进行过双侧睾丸摘除术。本品需在餐前最少1h和饭后最少2钟头空腹服用。本品理应伴水一整片吞食。切勿掰碎或咬合服食。
对本品治疗期间产生肝毒性的病人(ALT和/或AST>5×ULN或总胆红素>3×ULN),应暂时中断本品医治并调节使用量。在肝脏功能水准恢复正常基线水平或AST和ALT≤2.5×ULN且总胆红素≤1.5×ULN后,能降低使用量至750mg每日1次再度医治。对恢复治疗病人,起码每2周检测1次血清转氨酶和总胆红素水准,3个月后每个月检测1次。
假如750 mg每日1次给药时再次出现肝毒性,可以从肝功检查值恢复正常基线水平或AST和ALT≤2.5×ULN而且总胆红素≤1.5×ULN后,减少使用量至500 mg每日1次再度医治。
假如500 mg每日1次给药时再次出现肝毒性,须断药。
如果没有胆管梗阻或其它造成ALT和总胆红素与此同时升高的缘故,当患者有ALT>3×ULN随着总胆红素>2×ULN时,需永久性停止使用本品。
药物相互作用:1、与已经知道增加QT间期的药物协同应用:因为去势医治能延长QT间期,因而本品与已经知道能延长QT间期的药物和能够诱发尖端扭转性室性心动过速的药物协同应用时需慎重,如IA类(比如奎尼丁、丙吡胺)或III类(比如胺碘酮、索他洛尔、多非利特、伊布利特)抗心律失常药物、美沙酮、莫西沙星、抗精神病药物等。2、与螺内酯协同应用:螺内酯能与雄激素受体融合并有可能提升前列腺特异性抗原体(PSA)水准。不建议与阿比特龙协同应用。