阿比特龙的服用说明

阿比特龙的食用表明:本品强烈推荐使用量为1000 mg(4×250mg片)内服每日一次。

在我国,前列腺肿瘤是一种常见的男士肿瘤,患病率约为9.8/10数万人,严重危害男士生命安全。幸运的是,从前的几年里,大杀器靶向治疗药物阿比特龙/泽珂等抗雄激素药物的发生改变了肿瘤转移前列腺肿瘤的治疗布局。2011年,由强生公司集团公司制造的阿比特龙专利药在国外获准发售。为患者大大的可以延长存活期、提升了生活品质,影响了全世界诸多末期前列腺肿瘤患者的下场。

那阿比特龙患者要如何使用呢?

本品强烈推荐使用量为1000 mg(4×250mg片)内服每日一次。

本品与泼尼松片或泼尼松龙5mg口服每日2次合用,治疗肿瘤转移去势抑制作用前列腺肿瘤(mCRPC)患者。

本品与泼尼松片或泼尼松龙5mg口服每日1次合用,治疗新确诊的高危肿瘤转移内分泌失调治疗敏感度前列腺肿瘤(mHSPC)。

接纳本品治疗的患者还应当与此同时接纳促性腺素释放出来生长激素类似物(GnRHa)或应进行过双侧睾丸摘除术。本品需在餐前最少1h和饭后最少2钟头空腹服用。本品理应伴水一整片吞食。切勿掰碎或咬合服食。

服药期内毒性检测

在广泛使用本品治疗以前,理应检验血清转氨酶;并在参加治疗前3个月每半个月检验一次,自此每一个月检验一次。对血压值、血清钾和血液储留理应每月检测一次。但是对于存有充血性慢性心衰重大风险的患者,应在参加治疗前3个月每半个月检测一次,自此每月检测一次。

针对接纳本品治疗前或治疗期内发生低血钾的患者,需要注意保持患者的血钾水准不少于4.0 mM。

假如患者产生3级及3级以上毒性事情,包含血压高、低血钾、浮肿或其他非盐皮质激素毒性事情,则须终止治疗,并进行相应的医药学解决。直至毒性病症减轻至1级或基线水平,即可再次广泛使用本品治疗。

假如患者发生漏服本品、泼尼松片或泼尼松龙,要以基本使用量于次日从头开始治疗。肝功能损害和肝毒性条件下的使用量调节标准

肝功能损害

基准线轻微肝功能损害的患者不用调节使用量。

针对基准线轻中度肝功能损害(Child-Pugh B级)的患者,本品的推荐量使用量应下降至250mg,每天一次。一项在基准线轻中度肝功能损害(Child-Pugh B级)患者中进行药动学研究表明,在一次口服给药1000 mg本品后,阿比特龙全身上下暴露量提升约4倍。

针对轻中度肝功能损害患者,逐渐治疗前、第1个月每星期、之后2个月每2周、及其以后的每一个月解决丙氨酸转氨酶(ALT)、天门冬氨酶谷丙转氨酶(AST)和总胆红素水准开展检测。假如基准线轻中度肝功能损害患者的ALT和/或AST上升>5×标准值限制(ULN),或总胆红素升高>3×ULN,须断药且勿再用本品。

比较严重肝功能损害(Child-Pugh C级)患者不得使用本品。另一项实验在8例基准线比较严重肝功能损害(Child-Pugh C级)试验者和8例肝功能正常身心健康对比试验者中阐述了阿比特龙的药物代谢动力学模型。与肝功能正常试验者对比,基准线比较严重肝功能损害试验者的阿比特龙全身上下暴露量(AUC)提升7倍,分散药品的部分暴露量提升2倍。

肝毒性

对本品治疗期内产生肝毒性的患者(ALT和/或AST>5×ULN或总胆红素>3×ULN),应暂时中断本品治疗并调节使用量。在肝功能水准恢复正常基线水平或AST和ALT≤2.5×ULN且总胆红素≤1.5×ULN后,能降低使用量至750mg每日1次再度治疗。对修复治疗患者,起码每2周检测1次血清转氨酶和总胆红素水准,3个月后每月检测1次。

假如750 mg每日1次给药时再次出现肝毒性,可以从肝功能查验值恢复正常基线水平或AST和ALT≤2.5×ULN而且总胆红素≤1.5×ULN后,减少使用量至500 mg每日1次再度治疗。

假如500 mg每日1次给药时再次出现肝毒性,须断药。

如果没有胆管梗阻或其它造成ALT和总胆红素与此同时升高的缘故,当患者发生ALT>3×ULN随着总胆红素>2×ULN时,需永久性停止使用本品。

肾脏功能损害条件下的使用量调节

对肾脏功能损害患者,不用开展使用量调节。但中重度肾损害的前列腺肿瘤患者中未有诊治经验,提议该类患者慎重应用。

合拼应用强CYP3A4诱导剂后的使用量调节

本品治疗期内防止合拼应用强CYP3A4诱导剂(如苯巴比妥、卡马西平片、利福平、利福布汀、利福喷丁、苯巴比妥钠)。假如务必合拼应用强CYP3A4诱导剂,需要在合并用药期内提升本品的给药工作频率至每日2次(比如,从1000 mg每日1次增加到1000 mg每日2次)。在终止合拼应用强CYP3A4诱导剂后,应先阿比特龙调整到原给药使用量和工作频率。

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