考比替尼(Cotellic)是一款口服靶向治疗抗癌新药,用以BRAF V600E或V600K基因变异呈阳性、不能摘除性或肿瘤转移黑色素瘤病人医治。
黑色素瘤是始于能生产制造黑色素的细胞肿瘤。体现为小痣突然冒出或快速成长,颜色持续加重,四周发生陨星状小瘤或黑色素环,部分产生痛疼、感柒、溃烂或流血,发生肿大的淋巴结。恶性肿瘤多发于腿部,其次头、颈、上臂、眼、手指甲下和外阴等地方。大部分黑色素瘤是继发性的,累及成年人和儿童,特别是那些有神经系统皮肤症状的青少年。
考比替尼(Cotellic)是合理,可选择性,可口服的 MEK 缓聚剂,抑止MEK1 的 IC50 为4.2 nM,对其MEK1的可选择性核对MEK2高100倍左右,对于其他许多丝氨酸-苏氨酸和酪氨酸激酶并没有明显抑制效果。
在临床试验中,与Zelboraf(威罗菲尼) 对照组医治组对比,考比替尼(Cotellic) Zelboraf(威罗菲尼)联合治疗组病症恶变或死亡风险性明显减少,无进展生存期(负相关PFS:12.3个月vs 7.2 个月,p<0.001)明显增加,客观缓解率(ORR:70% vs 50%,p<0.001)、放任不管率(16% vs 11%)更高一些。
考比替尼(Cotellic)是罗氏公司开发设计的一款口服靶向治疗抗癌新药,做为专利药,考比替尼的价钱十分价格昂贵,规格型号20mg-30片/瓶(盒)市场价约3,489.65/美金。 现阶段德国瑞士罗式在土尔其售卖的原装考比替尼(Cotellic)是最便宜:20mg*63片/盒,市场价约14500元人民币。