Mekinist最开始于2013年5月获批单药用价值于带上BRAF V600E/K突变的末期黑色素瘤病人，是FDA批准的第一个蛋白激酶别构抑制剂。
Mekinist最开始于2013年5月获批单药用价值于带上BRAF V600E/K突变的末期黑色素瘤病人，是FDA批准的第一个蛋白激酶别构抑制剂。
BRAF是一种原癌基因，大概8%的人类肿瘤发生BRAF突变，其绝大多数突变形式为BRAF V600E突变，关键发生在黑色素瘤、甲状腺癌症和肠癌中。该突变造成中下游MEK/ERK转录因子不断激话，对肿瘤的生长发育繁殖和侵蚀迁移尤为重要。
2011年，第一个BRAF缓聚剂威罗菲尼被FDA批准发售，黑色素瘤获得了突破性的冶疗。可是，耐药性也会跟着发生。在单用BRAF或MEK缓聚剂的病人中，50%在临床后6-7个月造成耐药。这可能是由于其旁通转录因子被激话。
进一步研究表明，在BRAF V600E突变的癌细胞中，BRAF V600E与MEK缓聚剂共用可提升恶性肿瘤细胞坏死水准。一项I/II期测试表明，与独立服药对比，达拉非尼协同Mekinist基本上使反映延续时间翻倍，并显著提升PFS。鉴于此，2014年1月8日，FDA批准了达拉非尼协同Mekinist医治BRAF V600E/K突变型肿瘤转移黑色素瘤病人。那Mekinist是否有耐药性呢？
是否定的。Mekinist医治黑色素瘤通常实际效果十分突显，但长期服药极有可能会发生耐药反映，癌细胞会再次发生基因突变，造成靶向药物耐药，耐药发生的时间也有所不同，一般在几个月的到一年左右。这时候就要拆换治疗方式。
