靶向药物Regorafenib是一种内服多激酶缓聚剂,Regorafenib可以抑止多个促血管生成VEGF蛋白激酶色氨酸激酶,这种激酶在肿瘤的血管生成中发挥了重要意义。Regorafenib还能够抑止癌和肿瘤微环境里的多种多样激酶。
Regorafenib治疗末期转移结直肠癌患者,Regorafenib适用以往曾用根据氟嘧啶、奥沙利铂和伊立替康化疗方案(抗VEGF治疗法)及其假如是KRAS野生型(抗EGFR治疗法)的迁移结肠直肠癌(CRC)患者的治疗。Regorafenib用以治疗曾接纳甲磺酸伊马替尼和葡萄糖酸舒尼替治疗的局部晚期、不能清除的或肿瘤转移胃肠道间质瘤患者的治疗。Regorafenib还可用作以前受到过多吉美(索拉非尼)治疗完的晚期肝癌体细胞患者。
一项III期科学研究CONCUR研究对于Regorafenib治疗肿瘤转移结直肠癌(mCRC)患者所进行的。CORRECT研究报告的数据显示,Regorafenib是可以在经全部规范治疗计划方案治疗后出现进展的结直肠癌患者中,第一个显现出存活获利的小分子水激酶缓聚剂。
相较于安慰剂组,Regorafenib组患者的总生存期明显增加。针对末期放化疗和贝伐单抗等早已耐药性的结直肠癌,Regorafenib的无进度生存期为8.8个月,而安慰剂仅有6.3个月。根据Regorafenib的明显功效,国外FDA准许Regorafenib用以规范治疗失败之后肿瘤转移结直肠癌(mCRC)的治疗。