来那度胺是沙利度胺(thalidomide)类似物,具备激素调节、抗血管生成和抗癌性能。在多发性骨髓瘤细胞中,来那度胺和阿昔洛韦(dexamethasone)协同效应,可以抑止细胞的增殖,造成恶性肿瘤细胞坏死。该药与阿昔洛韦协同应用,适合于治疗多发性骨髓瘤(MM);可用于治疗已接受过最少一种治疗法,因为有5q染色体缺失、存有或不会有别的细胞遗传学异常低风险或轻中度-1的风险骨髓增生异常综合症(MSD)所引起的静脉注射依赖性严重贫血,及其用以治疗已接受过包括一次硼替佐米疗法的2次治疗后发作和突破性套细胞淋巴瘤(MCL)。
那来那度胺疗效怎么样呢?
针对来那度胺治疗多发性骨髓瘤效果,作出了11期临床研究。实验结果显示,与未接受治疗的多发性骨髓瘤病人(19个月)相比,接受来那度胺开展保持治疗的多发性骨髓瘤病人其耐受力和疗效优良,负相关PFS为37个月。来那度胺保持治疗的耐受优良;有且只有21.5%接受来那度胺开展保持治疗的多发性骨髓瘤病人在终止治疗后出现有关的毒性反应,通常是中性化粒细胞减少症。来那度胺保持治疗组有48例产生第二原发肿瘤(SPM),非保持治疗组为24例。
药物相互作用:身体之外研究发现,来那度胺既不经过胰蛋白酶P450方式新陈代谢,都不会抑止或诱发胰蛋白酶P450同功酶。说明来那度胺在人体内不大可能造成根据P450新陈代谢的药物相互作用或受此危害。身体之外研究发现,来那度胺不是乳癌耐药性蛋白质(BCRP);多药耐药性蛋白质(MRT)转运体MRP1,MRP2,或MRP3;有机化学阳离子转运体(OAT) OAT1和OAT3;有机化学阳离子装运活性多肽1B1(OAIP1B1或OATP2);有机化学正离子转运体(OCT) OCT1和OCT2;多药和内毒素挤压蛋白质(MATE)MATE1和新式有机化学正离子转运体(OCTN) OCTN1和OCTN2的磷酸化。来那度胺是P-糖蛋白(P-gp)的磷酸化,但并不是其缓聚剂。