布吉他滨适应症:2017年4月28日,布吉他滨获美国FDA加速批准上市,用于治疗在克唑替尼治疗后病情出现进展或不耐受的ALK阳性的局部晚期或静态非小细胞肺癌的患者。
2、奥希替尼耐药后的EGFR突变非小细胞肺癌患者。临床研究结果证实,布吉他滨联合抗EGFR抗体使用或可突破第三代靶向药奥希替尼的耐药。奥希替尼耐药绝大多数情况是因为患者产生了C797S突变。布吉他滨不仅对T790M双突变非小细胞肺癌具有一定功效,而且对C797S / T790M / del19三重突变细胞以及T790M/del19双突变细胞也有活性。因此,布吉他滨很可能因为克服C797S突变耐药,而成为“第四代EGFR-TKI肺癌靶向药”,用于第三代靶向药奥希替尼耐药后的治疗。
布吉他滨(Brigatinib)目前获批的适应症主要有两个:1、克唑替尼耐药的ALK突变非小细胞肺癌患者。2017年4月28日,布吉他滨获美国FDA加速批准上市,用于治疗在克唑替尼治疗后病情出现进展或不耐受的ALK阳性的局部晚期或静态非小细胞肺癌的患者。布吉他滨能抑制ALK以及ALK融合蛋白,从而抑制肿瘤的生长。在体外与体内试验中,布吉他滨均彰显了良好的抑制效果。
2、奥希替尼耐药后的EGFR突变非小细胞肺癌患者。临床研究结果证实,布吉他滨联合抗EGFR抗体使用或可突破第三代靶向药奥希替尼的耐药。奥希替尼耐药绝大多数情况是因为患者产生了C797S突变。布吉他滨不仅对T790M双突变非小细胞肺癌具有一定功效,而且对C797S / T790M / del19三重突变细胞以及T790M/del19双突变细胞也有活性。因此,布吉他滨很可能因为克服C797S突变耐药,而成为“第四代EGFR-TKI肺癌靶向药”,用于第三代靶向药奥希替尼耐药后的治疗。
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